बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल एक नई इन्फ्लूएंजा दवा है जिसमें नोवल तंत्र है

बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल जापान के शिओनोगी फार्मास्यूटिकल और स्विट्जरलैंड के रोचे द्वारा विकसित एक नई एंटी-इन्फ्लूएंजा दवा है। The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hours. बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल एक कैप-एंडोन्यूक्लेज़ अवरोधक है, जिसमें इन्फ्लूएंजा वायरस के प्रसार को रोकने के लिए एक अद्वितीय कार्य तंत्र है।

तंत्र

बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल एक प्रोड्रग है जो शरीर में प्रवेश करता है और सक्रिय पदार्थ बालोक्सावीर में हाइड्रोलाइज होता है, जो एंटी- इन्फ्लूएंजा वायरस गतिविधि निभाता है।बलोक्सावीर इन्फ्लूएंजा कैप-एंडोन्यूक्लेज़ का एक चयनात्मक अवरोधक है, वायरल जीन ट्रांसक्रिप्शन और प्रतिकृति के लिए आवश्यक एक एंजाइम, जो पॉलीमेरेज़ फ़ंक्शन और इन्फ्लूएंजा वायरस एमआरएनए प्रतिकृति को रोकता है।इसमें इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस दोनों संक्रमणों के खिलाफ चिकित्सीय गतिविधि है।, यहां तक कि मौजूदा एंटीवायरल दवाओं के प्रति प्रतिरोधी उपभेद भी।इस प्रकार फ्लू वायरस संक्रमण का शीघ्र उपचार किया जा सकता है और लक्षणों को कम किया जा सकता है.

विशेषताएं

• • नई एंटीवायरल इन्फ्लूएंजा दवा

बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल पिछले 20 वर्षों में एक नए तंत्र के साथ पहली एंटी-इन्फ्लूएंजा वायरस दवा है।बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल इन्फ्लूएंजा वायरस के सीएपी-एंडोन्यूक्लेज़ को चुनिंदा रूप से बाधित करता है, जिससे पॉलीमेरेज़ फ़ंक्शन और इन्फ्लूएंजा वायरस एमआरएनए प्रतिकृति को रोकता है। यह अनूठा तंत्र बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल को इन्फ्लूएंजा वायरस के खिलाफ एक अनूठा लाभ देता है।

• • एंटी इन्फ्लूएंजा वायरस की उत्कृष्ट क्रिया

बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल में इन्फ्लूएंजा वायरस (आईएवी) और इन्फ्लूएंजा बी वायरस (आईबीवी) सहित इन्फ्लूएंजा के खिलाफ उत्कृष्ट एंटीवायरस प्रदर्शन है। A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load).

• • अत्यधिक प्रभावी और दीर्घकालिक दवा

बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल एक प्रोड्रग है। मौखिक प्रशासन द्वारा, लगभग सभी बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल सक्रिय घटक बालोक्सावीर में परिवर्तित हो जाता है।tअधिकतमबालोक्सावीर के लिएसीअधिकतमबाकलोविर्दा का औसत अर्ध-जीवन लगभग 80 घंटे है, इसलिए अधिकांश रोगियों के लिए केवल एक खुराक की आवश्यकता होती है।ये बलोक्सावीर मार्बॉक्सिल को एक अत्यधिक प्रभावी और लंबे समय तक काम करने वाली दवा बनाते हैं.

संश्लेषण

बलोक्सावीर मार्बॉक्सिल का संश्लेषण मुख्य रूप से दो भागों में विभाजित है। प्रत्येक भाग में, एक मुख्य मध्यवर्ती को अलग से संश्लेषित किया जाता है। मध्यवर्ती ए (1985607-83-7) के संश्लेषण में, 7- ((बेंज़िलोक्सी) -3,4,12,12a-टेट्राहाइड्रो-1H-[1,4]ऑक्साज़ीन[3,4-सी]पाइरिडो[2,1-f][1,2,4]ट्रियाज़ीन-6,8-डायोन (मध्यवर्ती ए-२, १३७०२५०-३९-७) चक्रण और कमी प्रतिक्रियाओं द्वारा मध्यवर्ती ए पैदा करता है।

The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2इसके बाद यौगिक N-2 को PhBr और K के 0.6 समकक्षों के साथ प्रतिक्रिया में लाया गया।2CO3.इसके बाद CH में LiCl का प्रयोग करके डेबेंज़िलाइजेशन किया गया।3CONMe2अंतिम चरण में, बालोक्सावीर एसिड को 93% की उपज में बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल बनाने के लिए डायमेथिलसिटामाइड में क्लोरोमेथिल मिथाइल कार्बोनेट के साथ प्रतिक्रिया की गई।

उपयोग और खुराक

The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursतीव्र असुविधाजनक इन्फ्लूएंजा के उपचार के लिए बालोक्सावीर मार्बॉक्सिल को एक बार में जितनी जल्दी हो सके और इन्फ्लूएंजा के लक्षणों की शुरुआत के 48 घंटों के भीतर लिया जाना चाहिए।विशिष्ट खुराक को रोगी के वजन के अनुसार निम्नानुसार समायोजित किया जाना चाहिए:

• • • 20 किलोग्राम से 80 किलोग्राम से कमः 40 मिलीग्राम
    • कम से कम 80 किलोग्रामः 80 मिलीग्राम

सावधानियां

अतिसंवेदनशीलता जैसे एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, यूर्टिकेरिया और एरिथेमा मल्टीफॉर्म हो सकती है या होने का संदेह है।

5 वर्ष से कम आयु के रोगियों में उपचार प्रतिरोध की वृद्धि।

बलोक्सावीर मार्बॉक्सिल गंभीर जीवाणु संक्रमणों को रोकने के लिए नहीं दिखाया गया है, जो इन्फ्लूएंजा जैसे लक्षणों के साथ शुरू हो सकते हैं या इन्फ्लूएंजा की जटिलता के रूप में मौजूद हो सकते हैं।