एपिक्सबैन - एक उपन्यास मौखिक एंटीकोएग्युलेन्ट

एपिक्साबन एक उपन्यास मौखिक एंटीकोएग्युलेन्ट है। यह सीधे, प्रतिवर्ती और अत्यधिक चयनात्मक रूप से कारक Xa के सक्रिय स्थान को अवरुद्ध करने में सक्षम है, प्रोट्रोम्बिन के थ्रोम्बिन में रूपांतरण को अवरुद्ध करता है,और इस प्रकार थ्रोम्बोसिस को रोकता हैRivaroxaban की तुलना में, apixaban भी अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एग्रीगेशन को बाधित करके और थ्रोम्बिन उत्पादन को कम करके थ्रोम्बोसिस को रोकता है।इसका उपयोग मुख्यतः हिप या घुटने के वैकल्पिक प्रतिस्थापन से गुजरने वाले वयस्क रोगियों में शिरागत थ्रोम्बोएम्बोलिया के घटनाओं को रोकने के लिए किया जाता है।उपरोक्त संकेतों के अतिरिक्त, इसका उपयोग गैर-वैल्वुलर एट्रियल फिब्रिलेशन वाले रोगियों में स्ट्रोक और प्रणालीगत एम्बोली के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है।गहरी नस थ्रोम्बोसिस और पुनरावर्ती फुफ्फुसीय एम्बोली के जोखिम को कम करने के लिएइसका प्रयोग गहरी नसों की थ्रोम्बोसिस और फुफ्फुसीय थक्के के उपचार के लिए किया जाता है।

एपीक्साबन का अवशोषण मुख्य रूप से छोटी आंत में होता है। एक पहला-पास प्रभाव होता है, और 10mg की मौखिक खुराक पर, एपीक्साबन की पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 50% होती है,इसके जैवउपलब्धता पर भोजन का कोई प्रभाव नहींमनुष्यों में एपीक्साबन की प्लाज्मा प्रोटीन बंधन दर लगभग 87% है और यह मुख्य रूप से एल्बमिन से बंधता है। वितरण मात्रा लगभग 21L थी और मुख्य रूप से बाह्य कोशिका तरल में वितरित की गई थी।.कुल प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 3. 3L/ h था, और किडनी क्लीयरेंस लगभग 0. 9L/ h था, जिसमें लगभग 12h का स्पष्ट अर्ध-जीवन था।

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